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卡络磺钠注射液制剂处方及工艺的研究

#782#安徽医药 AnhuiMedicalandPharmaceuticalJournal 2007Sep;11(9)

卡络磺钠注射液制剂处方及工艺的研究

程 蕤

(安徽中医学院第一附属医院药学部,安徽合肥 230038)

摘要:目的 对卡络磺钠注射液制剂处方及工艺进行研究。

方法 参阅相关文献,并根据同类药物的注射剂处方设计和药物本身性质,通过试验,对卡络磺钠注射液制剂处方及工艺进行筛选。结果 筛选出了符合注射剂质量要求的卡络磺钠注射液处方及工艺。结论 经过实验筛选确定了卡络磺钠注射液制剂处方及工艺。

关键词:卡络磺钠注射液;制剂工艺

卡络磺钠(CarbazochromeSodiumSulfonate)是日本天边制药株式会社首先研制成功,现已被日本厚生省收载于日本药局方;国内产品由中国药科大学研制成功,定名为新安络血。其通过增加毛细血管弹性,降低通透性,增加其收缩力,促进凝血酶的活性和纤维蛋白原的溶解,强化毛细血管与止血作用很强,对肺出血(咯血、血痰)、消化道出血(呕血、黑便)、肾出血、血尿、分娩及产后出血、月经过多、鼻出血、齿龈出血等均有明显疗效;对各种创伤出血及胸、胃、泌尿道和妇产科、五官科诸病的术后出血与渗血等均有防治作用,特别在配合脏器移植(例如肾移植)术后的广泛性渗血,具有显著的3 讨论

PRL主要是垂体前叶嗜酸细胞分泌的有199个氨基酸组成的多肽激素,但目前已知其合成基因也可表达于退化的子宫内膜、卵巢组织、胸腺等组织。PRL受体除存在于乳腺组织细胞膜外,肝脏等器官也存在PRL受体。许多学者报道慢性肝病基础PRL水平不一,但可以确定脂肪肝、酒精性肝硬化、肝炎肝硬化、慢性乙型肝炎时PRL可以升高[2]。我们的实验结果进一步提示急性肝衰竭时PRL也可能升高。这说明只要肝损伤足够,PRL就有可能升高,一定程度证明PRL升高水平与肝病病因一般无明显关系的认识[2],PRL升高与肝损害程度明显相关的观点[3]。我们的实验不能提示肝损害时PRL升高的原因,但短期大剂量苯甲酸雌二醇皮下注射后,PRL没有相应的升高或下降,肝病PRL基础水平升高与雌激素刺激有关的观点,至少在我们TAA诱导的急性肝衰竭模型中没有得到有力支持。尽管有实验证明给大鼠皮下注射苯甲酸雌二醇7周可以诱导大鼠催乳素腺瘤,但就肝病PRL升高而言,像许多文献报道,慢性肝病血清PRL升高患者雌二醇水平并不高于正常人[4]。雌二醇与肝病PRL升高关系值得进一步探讨。 目前多以肝病假神经递质、支链氨基酸减少或支/芳氨基酸失调,雌激素水平改变等因素解释肝病PRL升高。有文献证实血管活性肠肽、胆囊收缩素、血管紧张素等因子可以促进垂体前叶细胞分泌PRL[5]。国内外多学者证实肝硬化患者血中血管活性肠肽升高[6]。Ebeide等证实在实验性肝衰竭时血和脑脊液血管活性肠肽升高。所以我们认为PRL升高也可能是肝病时胃肠激素异常诱导一系列症状及病理结果之一。实验中肝衰竭大鼠出现不同程度厌食症状,这可能与肝功能止血效果。临床上广泛应用于泌尿系统上消化道、呼吸道、妇产科疾病及外伤和手术出血等症的治疗,是一种很好的止血药,已在数十个国家上市。国内目前有卡络磺钠的冻干粉上市,因冻干粉临用前需由医院自行加入注射用水或氯化钠注射液配制成小容量注射液才能用于肌肉注射或加入输液中静脉滴注,临床用药不便。此外,在溶解稀释配制过程中,若操作不当或环境洁净度不高等,也易被污染,从而引起热原反应,这类情况临床上屡见不鲜。为此,我们在调查研究的基础上,认为随着临床医疗技术的进步和人民生活水平的不断提高,有必要开发/卡络磺钠注射液0,以满足临床上不同患者的使用要求,可以避免医疗单位临时配制可能出现的二次污染现象,既满足了临床用药的需要,又保证了用药安全,还减轻了医护人员的工作负担。因此在注射用卡络磺钠的基础上对卡络磺钠注射液制剂处方及工艺进行了研究。

1 试验材料1.1 仪器 AG135双量程电子天平(METTLERTOLEDO公司)、AgilentHP1100型高效液相色谱仪(安捷伦科技上海有限公司)、pHS-3B型精密pH计(上海雷磁精密仪器厂)、HWS-12实验证实大鼠杏仁中央核内微量注射催乳素释放肽有抑制摄食作用[7]。肝病尤其肝性脑病时基础PRL升高对中枢的影响有待进一步研究。PRL可以刺激大鼠G1期DNA合成[8],是肝细胞增殖有力促进剂[9],投给PRL可见肝脏重量增加[10],PRL已被认为促进肝细胞生长因子之一,肝损伤尤其急性肝衰竭时PRL升高有可能是下丘脑-垂体-肝轴的调控作用。PRL是否

在今后重型肝炎治疗中发挥作用值得关注。参考文献:

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(收稿日期:2007-04-18)

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